[admin]

Dzięki ogromnemu postępowi w technologiach analitycznych, możemy obecnie zbadać nawet złożone wyciągi i fitopreparaty, wyizolować i zidentyfikować aktywne związki, które decydują o właściwościach leczniczych

W obecnym stuleciu badania fitomedyczne powinny zogniskować się na następujących problemach:
- stosowanie dostępnych, nowoczesnych metod technologii dla standaryzacji fitopreparatów, które poddawane są następnie badaniom farmakologicznym i klinicznym;
- integracja badań biologiczno-molekularnych do badań skryningowych wyciągów i składników roślin, dla dokładnej oceny ich profilu farmakologicznego, wyjaśnienia współdziałania składników wyciągu i lepszego rozumienia mechanizmów leżących u podłoża tych farmakologicznych efektów;
- prowadzenie badań klinicznych, równolegle z gromadzeniem porównywalnych wyników badań biologicznych i farmakokinetycznch.

Modele badawcze
- które są najczęściej stosowane - uwzględniają powinowactwo receptorowe bioaktywnych związków, mechanizmy transdukcji sygnału i korzystają z technik badań genetycznych.

Crataegus oxyacantha
- czyli głóg - działa kardiotonicznie. W badaniach mających wyjaśnić ten mechanizm, potwierdzony przez liczne badania kliniczne, wykazano, że procyjanidyny i glikozydy flawonu C wydają się być głównymi składnikami odpowiedzialnymi za efekt tego działania. Ostatnio wykazano, że wyciąg z głogu, zawierający procyjanidyny i flawonoidy, hamuje in vitro enzym konwertujący angiotensynogen (ACE), co - łącznie z działaniem relaksacyjnym na mięśnie gładkie - wyjaśniać może mechanizm znanego działania preparatu z głogu, którego skutkiem jest rozkurcz naczyń wieńcowych i redukcja ciśnienia krwi. Ponieważ flawonoidy działają też jako antyutleniacze, inhibitory cyklooksygenazy, lipoksygenazy i zapobiegają agregacji płytek, wskazanym jest uzyskanie wyciągów z głogu, które zawierają obie aktywne klasy związków w zwiększonej ilości, standaryzowanych na zawartość procyjanidyny i glikozydów flawonu C. Farmakologiczna wielowartościowość składników głogu usprawiedliwia terapeutyczne stosowanie wyciągu tej rośliny w leczeniu niewydolności mięśnia sercowego I i II stopnia.

Cannabis sativa - konopie indyjskie Allium sativum
- czyli czosnek - ma właściwości wykorzystywane w profilaktyce i leczeniu miażdżycy. Przeprowadzono badania dwóch jego ważnych składników - ajoenu i allicyny - pod względem właściwości inhibitorowych, wobec indukowanej syntazy tlenku azotu w aktywowanych makrofagach. Jak wiadomo, w miejscach miażdżycowych zmian, w tętnicach, zwiększa się synteza tlenku azotu oraz wytwarzanie peroxynitriu, co dodatkowo nasila progresję tych zmian. Uzyskane wyniki mogłyby dostarczyć interesujących danych na temat mechanizmu korzystnego działania czosnku w profilaktyce miażdżycy tętnic. Wiadomo, że czosnek hamuje ponadto agregację płytek, jest inhibitorem syntezy cholesterolu i trójglicerydów, wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwoksydacyjne. Może więc być przykładem znakomitego, wielowartościowego leku roślinnego, którego bioaktywne składniki ujawniają synergistyczne działanie na układ krążenia.

Cannabis sativa
- czyli konopie indyjskie - jest ostatnio przedmiotem zainteresowania z powodu wykrycia systemu endogennych cannabinoidów w ludzkim mózgu i układzie immunologicznym, reprezentowanego przez dwa cannabinoidowe receptory CB1 i CB2. Nowe molekularne badania pozwoliły na zidentyfikowanie arachidonylethanol-amidu (anandamide) i 2 arachidonyl glycerolu jako endogennych CB ligandów. Zgodnie z aktualną wiedzą, ten endogenny cannabinoidowy system odgrywa ważną rolę w rozwoju pamięci, w transdukcji bólu, w kontroli apetytu, w laktacji, wywoływaniu wymiotów oraz jako immunomodulator. Z najbardziej istotnych efektów farmakologicznego działania (-) trans D9 tetrahydrocannabinolu (THC), który na rynku leków znany jest jako Dronabinol, wymienić należy działanie relaksacyjne, pobudzające apetyt oraz działanie przeciwbólowe.

Zaniechano stosowania THC jako czystego związku w leczeniu pacjentów ze stwardnieniem rozsianym, ponieważ porównawcze badania z Cannabis wykazały, że pełny wyciąg działa znacznie silniej antyspastycznie niż czysty THC [!], co wykazano w immunogennym modelu stwardnienia rozsianego (MS). Obecnie ponad 1% pacjentów z MS przyjmuje Cannabis illigallytor dla poprawy spastyczności i zmniejszenia dolegliwości bólowych.

To lepsze działanie pełnego wyciągu uwarunkowane jest prawdopodobnie obecnością w nim cannabidiolu (CBD), który nasila znacznie właściwości antyspastyczne i równocześnie zmniejsza niepożądane psychotropowe działanie THC. Molekularny mechanizm działania CBD nie jest dostatecznie wyjaśniony, prawdopodobnie związany jest ze zwiększeniem penetracji THC do mięśni.

Terapeutyczny synergizm
Hypericum - dziurawiec bardzo dobrze ilustrują wyniki badań klinicznych z użyciem standaryzowanego wyciągu Hypericum (dziurawca) w leczeniu umiarkowanej depresji - w porównaniu z efektem leczenia, z zastosowaniem imipramine. Wyciąg z Hypericum stosowany był przez 6 tygodni w dawce 500 mg dziennie, co odpowiada około 8-10 mg sumy bioaktywnych związków (hiperycyna, hiperforyna, ksantony, flawonoidy, procyjanidyna). Imipraminę stosowano w dawce 150 mg dziennie. Skuteczność terapii mierzono przez procentową redukcję wartości współczynnika HAMD po 6 tygodniach leczenia. Wyniki tych porównawczych badań wykazały, że 8-10 mg bioaktywnych składników wyciągu Hypericum równoważy terapeutycznie do 150 mg imipraminy. Ponadto stosowanie wyciągu Hypericum powoduje znacznie mniej ubocznych działań w porównaniu z lekiem syntetycznym. Dane te wskazują na synergistyczne działanie składników ekstraktu Hypericum, które mogą mieć różne indywidualne punkty uchwytu działania w mózgu. Mało prawdopodobne, by skuteczność ta uwarunkowana była jedynie lepszą dostępnością biologiczną składników ekstraktu. Przeprowadzono więcej niż 400 mono- i podwójnie ślepych, placebo skontrolowanych klinicznych badań wyciągów roślinnych, z uwzględnieniem międzynarodowych wymagań dotyczących wiarygodności uzyskanych wyników. Około 80% badań przeprowadzono z użyciem standaryzowanych mono wyciągów, włączając Ginkgo biloba, Hypericum, Harpagophytum, Valeriana, Sabal, Urtica, Aesculus hippoc., Crataegus, Silybum i Echinacea.

Około 20% badań fitoterapeutycznych prowadzono równolegle z oceną leków chemosyntetycznych i wykazano terapeutyczną równoważność dla tych samych wskazań obu sposobów leczenia!

W badaniach klinicznych wyciągu kory Salix wykazano większą terapeutyczną wartość pełnoskładnikowego wyciągu niż pojedynczych izolowanych składników. Podobnie, mieszaniny wyciągów Valeriana/Piper methysticum i Ginkgo biloba/ginseng charakteryzowały się lepszą skutecznością terapeutyczną niż mieszaniny wybranych tylko składników tych wyciągów. Należy podkreślić, że stężenia i dawki wszystkich bioaktywnych składników standaryzowanych wyciągów, stosowanych w tych porównawczych badaniach, były dużo niższe niż stosowanych równolegle stężeń i dawek leków syntetycznych. Ta charakterystyczna zależność dawka - efekt w przypadku stosowania wyciągów roślinnych uwarunkowana jest poprzez synergistyczne działanie ich aktywnych składników, przy jednoczesnym zmniejszeniu działań niepożądanych.

prof. dr hab. n. med. Leonidas Samochowiec


Więcej na www.panacea.com.pl.